2017年11月18日 星期六
常用药品
商 品 名: 替尼泊苷注射液
商 品 名: 替尼泊苷注射液 通 用 名: 替尼泊苷注射液 类  别: 细胞毒药物 是否医保药品: 否
介  绍:

替尼泊苷注射液说明书 
请仔细阅读说明书并在医师指导下服用

【药品名称】 通用名:替尼泊苷注射液
商品名:
英文名:
汉语拼音:
【性        状】  
【药理毒理】

本品的作用和作用机制与依托泊苷相似,通过抑制亚型拓扑异构酶而使DNA断裂,阻碍细胞有丝分裂,抑制细胞生长。本品为5期和62期细胞周期特异性的细胞毒药物。对依托泊苷耐药细胞株对本品有完全交叉耐药性,反之亦然。为表鬼臼毒的半合成衍生物,化学名为4-0-去用基-1-0(4.6-0.2-噻吩甲叉-B-D-吡喃葡萄糖甙)表鬼舀毒。虽然进入临床比依托泊甙早,但应用不如后者广。主要作用机制是与依托泊甙一样是作用于DNA拓朴异构酶,导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G2期。但本品的作用为Vp-16的5~10倍。本品与VP-I6有交叉耐药。药效学:本药为鬼臼毒素的半合成衍生物,是周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S2后期和G2期,通过阻止细胞的有丝分裂而起作用。本药也可引起DNA键的单股性和双股性断裂,其作用机理可能是抑制Ⅱ型拓扑异构酶所致。

【药代动力学】  
【适 应 症】

本品能通过其脑屏障,对治疗恶性脑瘤极为有利,与洛莫司汀有协同作用。适用于恶性淋巴瘤、霍奇金病、急性白血病、颅内恶性肿瘤(即胶质母细胞瘤、室管膜瘤、星形细胞瘤)、膀胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤。主要有效病种为:小细胞肺癌,急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤和淋巴瘤。

【用法用量】

静滴:每日100~130mym2,连用2~3d,问期5周后再开始续后治疗,VM26一CCNU联合用药:4d l疗程。第1、2天将60mg/mVM26加入250ml葡萄糖液内静脉滴注1.5~2h;第3、4天每日口服洛莫司汀60mg/ml,间期6周。给药方法:一般在使用前用5%葡萄糖或生理盐水配成0.5~1.0mg/ml溶液,静脉滴注30~60分。每次50~100mg,1日1次,连用3~5天,3~4周重复。单药治疗:每个疗程总剂量为300mg/m2,在3-5日内给予,每3周或待骨髓象恢复后重复1疗程。联合治疗:与其它骨髓抑制药联合应用时,应适当降低本药的剂量,并应定期监测外周血象计数,必要时定期进行骨髓检查。唐氏综合征的病人对骨髓抑制性化学疗法的反应特别敏感,因此,对这些病人应考虑减少用量。

【不良反应】

本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制,主要表现为血小板减少和白细胞减少,可在治疗7~14d后发生,通常停药2~3周后骨髓抑制作完全恢复。常见的不良反应还有恶心、呕吐(5%~19%)、脱发(3%~9%),此外还有腹泻、腹痛、皮疹、发热、静脉炎等,偶见转氨酶升高,过敏性反应发生率为3.6%,表现为支气管痉挛、皮肤潮红和荨麻疹等。中断注射或给予抗脲敏治疗可缓解。静注过快可出现低血压,采用30~60min滴注则不多见。口炎、头痛及精神混乱罕见。本品输注于静脉外可发生组织坏死或血栓栓塞性静脉炎。

【禁        忌】  
【注意事项】

室温下保存。 〔禁忌〕对本药任一成份过敏者、严重白细胞减少或血小板减少者。〔警告〕本药可能导致严重的骨髓抑制、感染或出血。如发现骨髓受抑制应停止使用。曾有报道显示,初次使用或重复使用本药后偶见致死的严重过敏反应。〔注意事项〕有肝肾功能损害或肿瘤已侵犯骨髓的病人慎用。使用本药时,应定期监测白细胞和血小板计数。如白细胞计数低于2000/mm3或血小板低于75000/mm3,且并且由肿瘤本身所引起的,应推迟使用,直至骨髓完全恢复正常。在开始输注本药之前,应特别注意留置导管处于正确的位置,以保证药物进入静脉,以免引起组织坏死和血栓性静脉炎。曾有报道显示输注本药时可出现低血压、所以在开始用药后30-60分钟内应注意监测,以免发生严重的副作用。致癌、致畸性及对生殖能力的影响:本药与其它抗肿瘤药物同时合用,可引起急性凡淋巴细胞性白血病。用药时应考虑到本药对人类是一个潜在的致癌因素。在各种细菌和哺乳动物遗传毒性实验中也发现本药的诱变性。动物实验已证实本药可以引起鼠细胞系的基因变异和人类细胞的DNA损伤。此外,在几种人类和鼠组织培养物中已证实发生了染色体畸变。动物实验也显示本药可减少猴和狗的精子生成,降低狗的睾丸和卵巢的重量。对妊娠和哺乳的影响:孕妇使用本药可对胎儿造成损害。在动物实验中,给予妊娠大鼠本药后可出现怀胎毒性和致畸性。本药是否从人乳中排泄尚不明了,故应慎用于妊娠及哺乳妇女。对儿童的影响:本药所含的苯甲醇可引起低体重早产儿出现气促、核黄疸、代谢性酸中毒、神经退行性变、血液异常为特征的综合征,并可能引起死亡

【孕妇及哺乳期妇女用药】  
【老年患者用药】  
【儿童用药】  
【药物相互作用】  
【药物过量】  
【规        格】  
【贮        藏】  
【包        装】  
【有 效 期】  
【生产企业】  

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