2017年11月18日 星期六
常用药品
商 品 名: 吉非替尼片
商 品 名: 吉非替尼片 通 用 名: 吉非替尼 类  别: 西药 是否医保药品: 否
介  绍:

吉非替尼片说明书 
请仔细阅读说明书并在医师指导下服用

【药品名称】 通用名:吉非替尼片
商品名:
英文名:
汉语拼音:jifeitinipian
【性        状】 本药为褐色圆形薄膜衣片 ;一面印有"IRESSA 250"。
【药理毒理】  
【药代动力学】

静脉给药后,吉非替尼迅速清除,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后,24小时间隔用药,血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
  吸收 :本品口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
分布 :在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。
代谢 :体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。
体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见"药物相互作用")。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 :N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。

在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此对吉非 替尼的临床活性不太可能有显著作用。
消除: 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
特殊人群 :人群动力学 

在以人群为基础的数据分析中,未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任 何关系。

 肝功能损害:在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名,中度肝功能损害的有13名,由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明,日服250 mg本品28天后,达到稳态的时间,总血浆清除率及稳态值(Cmaxss,AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中进行本品的研究。

【适 应 症】 本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
【用法用量】

本品的成人推荐剂量为250 mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量 :年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整 :当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250 mg的剂量。
 

【不良反应】 最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,一般见于服药后的第1个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1%。
【禁        忌】 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。
【注意事项】

接受本品治疗的患者,偶尔观察到发生间质性肺病,患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。

已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。

已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(InternationalNormalised Ratio,国际标准化比率)升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:
任何眼部症状 ;严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食 ;这些症状应按临床需要进行处理。
随机对照试验证明,在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用,不会有额外的益处。因此,本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者
 

【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。在接受本品治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠。
哺乳期使用 :在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
【老年患者用药】  
【儿童用药】 目前尚无本品用于儿童或青春患者安全与疗效的资料,故不推荐使用。
【药物相互作用】 对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。
【药物过量】 对于服用过量本品还没有专门的治疗方法,现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000 mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
【规        格】  
【贮        藏】 30°C以下保存
【包        装】  
【有 效 期】  
【生产企业】  

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